Wissenswertes
über die Herkunft und Entstehung/Entwicklung von
Viagra. Ursprünglich sollte Viagra (Sildenafil) den
Blutdruck
senken. Das
Gegenteil geschah. Inzwischen ist klar, Viagra kann noch mehr.
Mittlerweile nehmen nicht nur Männer das Mittel zum
Spaß. Auch Frauen und ältere Patienten
können
damit ein wahres Wunder erleben. Vor
16 Jahren, im September 1992, machte ein unbekannter Arzt aus der
englischen Provinz am Telefon eine eher nebensächliche
Bemerkung,
die weltweite Folgen hatte. Der Mann war verbunden mit dem
Entwicklungschef des weltgrößten Pharmakonzerns, der
US-Firma Pfizer. Das neue Medikament habe sich als wirkungslos
herausgestellt, sagte der Arzt. In seinen Feldversuchen habe er keine
Besserung bei Bluthochdruck feststellen können, leider.
Insofern
also ein Reinfall. Aber da gebe es eine interessante Nebenwirkung.
Kurze Zeit
nach dem
berühmtesten Anruf in der Geschichte der
Männer-Heilkunde
meldete Pfizer die Substanz UK-92480 für klinische Studien an
– nicht als Blutdrucksenker, sondern als Potenzmittel. Bis zu
diesem Zeitpunkt war Männern weisgemacht worden, ihr Problem
liege
im Kopf, an Partnerin, am Stress im Büro, am ungesunden
Lebensstil
– da sei leider nichts zu machen, leider. Bis zur
Erfindung
von Viagra wurden Männer mit Erektionsstörungen wenn
überhaupt psychotherapeutisch behandelt. Eine andere Therapie
gab
es nicht. Nachdem aber klar war, dass das Problem in der Verengung der
kleinsten Gefäße im Penis lag, die man mit
Medikamenten
erweitern konnte, war die Erektionstörung weg.
„Natürlich löst Viagra nicht alle sexuellen
Probleme“, sagt der Hamburger Sexualmediziner Johannes
Sievers.
Manche aber schon.
Viagra
als hocheffizientes Heilmittel
Heute
schlucken mehr als
30 Millionen weltweit die schrillblauen Pillen gegen
Erektionsstörungen. Reiner Zufall, dass sich dieses Medikament
jetzt, am 16. Jahrestag seiner Erfindung, dass dieses Medikament sich
selber rehabilitiert. Zufall auch, dass sich die Substanz nebenbei als
hocheffizientes Heilmittel entpuppt – gegen mehr als ein
Dutzend
gesundheitliche Probleme. In der
medizinischen
Forschung bekommt Viagra inzwischen ähnlich
chamäleonhaft-schillernde Züge wie Aspirin. Ein
Wirkstoff mit
wechselnden Gesichtern – je nachdem, welches Krankheitsbild
vorliegt. Beispiel
Jetlag: Als die
Forscher der Universität in Buenos Aires die strahlend blauen
Pillen an Hamster verfütterten, war das Ergebnis
verblüffend.
Offenbar verhindert der Viagra - Wirkstoff Sildenafil den Abbau einer
Substanz im Gehirn, die an der Steuerung der inneren Uhr beteiligt ist.
Das erleichtert die Anpassung des Körpers an einen
veränderten Tag-Nacht-Rhythmus. Die
Wissenschaftler
verabreichten den Hamstern das Medikament und verkürzten ihnen
die
Ruhephase durch Beleuchtung um sechs Stunden. Anschließend
bemühten die Nager das Laufrad – gerade so, als
wären
sie völlig ausgeruht.
Viagra
macht Fit im Kopf
Viagra
fürs Gehirn?
Diesen Traum hatten schon die alten Griechen. Ein Spray in jedes
Nasenloch, eine Pille auf der Zunge – und das Vergessen ist
besiegt, aus dem Kopf lässt sich beliebiges abspulen
–
Zahlenreihen, Telefonbücher, wissenschaftliche
Wälzer.
Für die moderne Forschung ist es eine Vision, die kurz vor der
Verwirklichung steht: Molekularbiologen haben so genaue Einblicke in
die Funktionsweise des Gehirns gewonnen, dass sie mit Pharmazie Wissen
und Vergessen steuern können. Verschiedene
Studien
legen nahe, dass auch Viagra eine gute Gedächtnismedizin sein
könnte. Wie die Wirkung zustande kommt, ist unklar.
US-Forscher
der Auburn University in Alabama verfolgen die These, dass der
Botenstoff cGMP, der beim Mann die Gefäße erweitert,
den
Blutfluss erhöht und vermehrt Glukose ins Hirn schleust.
Normalerweise
wird der
Abbau dieses Botenstoffs von Stickstoffmonoxid gesteuert. Viagra greift
in diesen Prozess ein, verlangsamt den Abbau von cGMP. Eine Wirkung,
die auch Alzheimer-Patienten helfen könnte. Denn im Alter, so
wissen Forscher, lässt die Bildung von cGMP stark nach. Das
Team
brachte die Substanz auch als Schmerzmittel ins Rennen. Seinen
Effekt auf
Glukose brachte den Wirkstoff auch als potenzielles Diabetes-Mittel ins
Gespräch: Mexikanische Forscher des Institutes des Seguro
Social
in Mexiko Stadt förderten eine kurzfristig positive Wirkung
bei 40
Männern mit Diabetes Type-2 zutage.
Schwanger
werden mit Viagra
Inzwischen
schlucken
nicht nur Männer Viagra. Zwischen männlicher und
weiblicher
Sexualität entdeckt man zunehmend erstaunliche Parallelen:
Diabetes, Bluthochdruck, erhöhte Cholesterinwerte –
oder die
Arzneien dagegen – können bei Männern zu
Erektionsstörungen führen. Heute geht man davon aus,
dass
diese Faktoren bei Frauen ebenfalls sexuelle Funktionen
beeinträchtigen können. Viel
hängt auch
davon ab, wie gut das Gewebe während der Erregung durchblutet
ist:
je stärker, desto mehr Flüssigkeit tritt aus den
Gefäßen. Bei älteren Patientinnen mit
Bluthochdruck und
Arteriosklerose oder bei Raucherinnen nimmt die Durchblutung ab.
Rührt das Orgasmusproblem einer Frau daher, kann es sinnvoll
sein,
den Einsatz von Viagra zu testen – in der modernen
Gynäkologie gängige Praxis. Auch
Schwangeren wird
zuweilen das Mittel empfohlen. Vor sechs Jahren wurde eine Amerikanerin
dank Viagra schwanger, nachdem die Ärzte sie als unfruchtbar
diagnostiziert hatten. Die 36-jährige Frau war bereits zwei
Mal
künstlich befruchtet worden, doch ihre
Gebärmutterschleimhaut
war zu dünn, die befruchteten Eizellen konnten sich nicht
einnisten, und sie verlor die Embryos und wandte sich an Geoffrey Sher,
Las Vegas. Der Arzt hatte bereits Experimente mit Viagra an
Mäusen
durchgeführt und kam zu dem Schluss, dass das Medikament
Frauen
helfen könnte, die Gebärmutterschleimhaut
großzügig aufzubauen. Vier
unfruchtbare Frauen
haben bislang an Shers Viagra-Experiment teilgenommen, drei von ihnen
wurden schwanger. Die Ergebnisse wurden im „British Journal
of
Human Reproduction“ veröffentlicht.
Ärzte
benutzen
Viagra darüber hinaus bei Schwangeren, deren
Gebärmutter
verengt ist, wodurch das Wachstum des Fötus gebremst wird und
das
Risiko einer Frühgeburt drastisch steigt –
statistisch
trifft das etwa 5 Prozent der Neugeborenen in
Großbritannien
zu. Denn Viagra steigert die Aktivität des Enzyms PDE-5, was
eine
bessere Durchblutung von Gebärmutter und Plazenta zur Folge
hat,
so dass wiederum der Fötus besser mit Nährstoffen und
Sauerstoff versorgt wird. In Tel Aviv geben Forscher derzeit
betroffenen Frauen 25 Milligramm der Substanz, was „den
Ungeborenen ein paar zusätzliche Tage im Mutterleib
beschert“, zitiert der „Independent“ die
Forscher.
Viagra
hält Blumen länger frisch
Legendär sind
die
Versuche, mit Hilfe von Viagra nicht nur dem Mann zu längerem
Standvermögen zu verhelfen, sondern auch die volle Pracht von
Schnittblumen zu verlängern. Berühmt für
ihre Versuche
mit den strammen Stängeln wurden Pflanzenphysiologen der
israelischen Bar-Ilan-Universitat. Zusammen mit australischen Kollegen
berichteten sie 1998 in einem Artikel in der
Zeitschrift Plant Physiology and Biochemistry, dass ein halbes
Milligramm der Viagra Substanz Sildenafil pro Vase genügt, um
Schnittblumen eine Woche länger frisch zu halten.
Das ist nur ein Hundertstel der Menge, die in einer Viagra-Pille
enthalten ist. Und
nicht nur bei Blumen erhält Viagra die Spannkraft –
auch Erdbeeren und Brokkoli blieben durch Sildenafil offenbar
länger knackig. „Menschen und Pflanzen sind also
ähnlicher
als gedacht“, sagt der Pflanzenforscher Yaacov
Leshem.
Sildenafil
(Viagra)
Sildenafil
ist der Name eines Stoffes, der 1998 von der US - Amerikanischen Firma
Pfizer unter dem Namen Viagra
zur Behandlung der Erektilen Dysfunktion (Erektionsstörung)
also Erektionsprobleme beim
Mann, als Tabletten zu 25mg, 50mg und 100mg auf den Markt gebracht
wurde. Seit 2006 wird Sildenafil von der Firma Pfizer
zusätzlich
als Arzneistoff zur Behandlung der pulmonal-arteriellen
Hypertonie unter dem Markennamen Revatio
mit Tabletten zu 20mg vermarktet.
Sildenafil
war der erste
Arzneistoff der Wirkstoffklasse der PDE 5 Hemmer. Umgangssprachlich
wird der Name Viagra gelegentlich auch als Sammelbegriff für
andere Medikamente dieser Wirkstoffgruppe, beispielsweise Tadalafil,
Cialis, Vardenafil, Levitra verwendet.
Wirkmechanismus von
Viagra (Sildenafil)
Ein Teil des
physiologischen Prozesses der Erektion beinhaltet die
Freisetzung von Stickstoffmonoxid (NO) im Corpus cavernosum. Dadurch
wird das Enzym Guanylatzyklase aktiviert, welches die
Ausschüttung von cyclischen Guanosinmonophosphat (cGMP)
erhöht. So wird eine leichte Muskelentspannung im Corpus
Cavernosum ausgelöst, welche das Einströmen von Blut
und damit die Erektion ermöglicht.
Sildenafil ist ein potenter selektiver Hemmer der cGMP-spezifischen
Phosphodiesterase vom Typ 5 (PDE5), die für die Herabsetzung
von cGMP im Corpus Cavernosum verantwortlich ist. Als Resultat wird
beim Einsatz von Sildenafil eine normale sexuelle Stimulation zu
erhöhten Leveln von cGMP im Corpus cavernosum und damit zu
einer verstärkten Erektion führen. Ohne eine sexuelle
Stimulation und Aktivierung des NO/cGMP-Systems löst
Sildenafil keine Erektion aus.
Der gleiche Wirkmechanismus trifft auch für die Substanzen
Tadalafil und Vardenafil zu.
Sildenafil wird durch Leberenzyme abgebaut und sowohl über die
Leber als auch über die Nieren ausgeschieden. Wenn es mit
fettreicher Nahrung eingenommen wird, ist ein verzögerter
Abbau und eine verringerte Wirkung zu erwarten.
Einsatz bei erektiler Dysfunktion (ED)
Nach Studien ermöglicht der Wirkstoff Sildenafil bei 69 % der
männlichen Patienten eine Erektion, die für die Dauer
eines Geschlechtsverkehrs aufrechterhalten wird. Sildenafil hat im
Gegensatz zu den bis dahin eingesetzten Potenzmitteln, die sich die
Patienten z. B. mit der Nadel in den Penis spritzen mussten, den
Vorteil, dass es nur dann wirkt, wenn der Patient auch sexuell erregt
ist.
Ausmaß und Dauer einer Erektion hängen vom
Blutzufluss und Blutabfluss in den Schwellkörpern des Penis
ab. Die Blutzufuhr wird durch ringförmige Muskeln in der
Arterienwand des Corpus cavernosum gesteuert. Im nicht erigierten
Zustand sind diese angespannt und verschließen die
Gefäße. Wird der Mann jedoch sexuell erregt,
führt dies in den betreffenden Muskelzellen zur Bildung von
cGMP (zyklischem Guanosinmonophosphat). Die Muskeln entspannen sich und
der Gefäßquerschnitt wird
vergrößert, was dazu führt, dass
arterielles Blut in die Schwellkörper fließt und
eine Erektion auslöst. Molekularer Gegenspieler des cGMP ist
das Enzym Phosphodiesterase-5 (PDE-5), welches das cGMP spaltet.
Sildenafil wirkt dadurch, dass es PDE-5 blockiert und dafür
sorgt, dass auch geringe Mengen von cGMP zu einer Erektion
führen. Untersuchungen haben gezeigt, dass Viagra auch bei
Non-Respondern wirken kann, wenn vorher Arginin gegeben worden war.
Zudem konnte bei Sildenafil eine Art Dosiseinsparungseffekt
festgestellt werden. Arginin setzt ebenfalls NO Stickstoffoxid frei,
welches eine Erweiterung (Dilatation) der Blutgefäße
bewirkt.
Einsatz bei sexuellen Funktionsstörungen der Frau
2004 hat der Pharmakonzern Pfizer nach mehrjähriger Forschung
entschieden, den Wirkstoff Sildenafil nicht für Frauen auf den
Markt zu bringen. Tests an rund 3000 Frauen mit sexuellen
Funktionsstörungen hätten keine brauchbaren
Ergebnisse geliefert. Nach dem großen Erfolg von Sildenafil
im Einsatz bei Männern sollte eigentlich ein ähnlich
gewinnbringender Markt für Frauen aufgebaut werden. Das
Unternehmen war jedoch (vor allem durch die Fachzeitschrift
„British Medical Journal“) in die Kritik geraten,
unter dem Namen „weibliche sexuelle
Funktionsstörung“ (FSD) gezielt ein Krankheitsbild
zu schaffen.
Einsatz bei idiopathischer pulmonal-arterieller Hypertonie
Seit 2006 ist Sildenafil unter dem Markennamen Revatio auch zur
Behandlung der idiopathischen pulmonal-arteriellen Hypertonie bei
Patienten im NYHA-Stadium III im Handel. Eingesetzt werden hier
Tabletten mit 20 mg Sildenafil, die dreimal täglich in einer
Dauermedikation gegeben werden. Kritiker bemängeln, dass die
zugelassene Dosierung von 3×20 mg für eine optimale
Therapie nicht ausreichend sei und die wichtigsten Studien mit bis zu
3×80 mg Sildenafil durchgeführt wurden. Diese
Dosierung ist aber in Deutschland nicht für die Therapie
zugelassen.
In der Neonatologie wird Sildenafil in letzter Zeit außerhalb
der Arzneimittelzulassung zunehmend bei extremen Frühgeborenen
mit bronchopulmonaler Dysplasie (BPD) zur Senkung des pulmonalen
arteriellen Gefäßwiderstands eingesetzt.
Sonstige Wirkungen und Einsatzbereiche
Außer den oben genannten Bereichen ist eine Wirkung und ein
Einsatz von Sildenafil bei verschiedenen speziellen Krankheitsbildern
beschrieben:
Sklerodermie Arterielle Hypertonie bei Hunden Höhenkrankheit
Es gibt erste Untersuchungen, nach denen Sildenafil die Auswirkungen
des bei der Krankheit Mukoviszidose durch einen Gendefekt
gestörten CFTR-Proteins korrigieren kann.
Risiken und Nebenwirkungen
Kontraindikationen
Die gleichzeitige Einnahme von Sildenafil mit nitrathaltigen
Medikamenten (z.B. das bei älteren Leuten weit verbreitete
Nitrolingual-Spray) oder NO-Donatoren (dazu zählt auch das
Szene-Medikament Poppers) ist kontraindiziert. Durch die kombinierte
Wirkung auf den Blutdruck droht ein akuter lebensbedrohlicher
Blutdruckabfall – es sollte sofort ein Notarzt alarmiert
werden, der über die genommene Medikation in Kenntnis gesetzt
werden muss.
Abgesehen von dieser Kontraindikation stellt der Einsatz bei Patienten
mit koronarer Herzkrankheit dann ein Risiko dar, wenn der erfolgreiche
Geschlechtsverkehr für den Kreislauf eine zu hohe
Beanspruchung bedeutet.
Wechselwirkungen
Auch einige Aids-Medikamente werden durch Sildenafil negativ
beeinflusst, so dass HIV-Infizierte das Mittel nur mit gewissen Risiken
einnehmen können.
Nebenwirkungen
Bei der Einnahme auftretende Nebenwirkungen: Kopfschmerzen (10,8 %),
Gesichtsrötung (10,9 %), Magenbeschwerden (3 %), Rhinitis (4
%), abnorme visuelle Wahrnehmungen (2,8 %; z. B. blaue Schleier im
Gesichtsfeld, erhöhte Lichtempfindlichkeit), Herabsetzung des
Reaktionsvermögens, Schwindelgefühle, Dyspepsie,
verstopfte Nase, Rücken- und Muskelschmerzen,
verlängerte Dauererektion (Priapismus). Es wurden bereits
Fälle von nichtarteriitischer anteriorer ischämischer
Optikusneuropathie beobachtet. Dies führt in seltenen
Fällen zu Einbußen der Sehfähigkeit oder
zur Erblindung. Die aktuellen Erkenntnisse zu diesen Nebenwirkungen
führten im Sommer 2006 zur Aussendung eines Rote-Hand-Briefes
sowie zur Änderung der Fachinformation für
Sildenafil. Neuerdings liegen auch Hinweise vor auf plötzlich
auftretende Hörstörungen im Zusammenhang mit
Sildenafileinnahme.
In der Vergangenheit wurde Sildenafil hin und wieder durch
großaufgemachte Pressemitteilungen bekannt, in welchen von
Todesfällen berichtet wurde. Diese traten aber in allen
nachvollziehbaren Fällen durch Nichtbeachtung der
Kontraindikationen auf. Ein hohes Risiko ist in diesem Zusammenhang,
Sildenafil ohne die Verordnung eines Arztes, der diese Risiken
abschätzen kann, einzunehmen.